Beschrijving
Productoverzicht
Tirzepatide is een synthetisch peptide van 39 aminozuren, ontwikkeld door Eli Lilly, op de markt als Mounjaro (diabetes type 2) en Zepbound (chronisch gewichtsmanagement). Geleverd als 10mg gelyofiliseerd per vial. De eerste duale GLP-1/GIP-receptoragonist in klinisch gebruik.
Receptorprofiel
Tirzepatide co-activeert twee incretinereceptoren:
- GLP-1-receptor: eetlustremming, vertraging van de maaglediging, glucose-afhankelijke insulineafgifte
- GIP-receptor: insulinesensitisatie, lipidenverwerking in vetweefsel, mogelijke demping van misselijkheid
De receptorbalans is bij fysiologische concentraties licht GIP-gericht. De C20 vetdizuur-zijketen maakt albuminebinding mogelijk voor een halfwaardetijd in plasma van ~5 dagen.
Samenvatting trialdata
SURMOUNT-1 (Jastreboff et al., NEJM 2022): gemiddelde lichaamsgewichtsreductie van 22.5% na 72 weken bij een wekelijkse dosis van 15mg, het grootste gewichtsverlies-eindpunt binnen de dual-agonist klasse. De head-to-head trial SURPASS-2 liet zien dat tirzepatide semaglutide overtrof op zowel glykemische als gewichtseindpunten in alle drie de doseringsarmen.
Zie ons artikel over het Mounjaro-mechanisme, tirzepatide vs semaglutide head-to-head en merkvergelijking.
Onderzoekstoepassingen
- Duale incretine receptorfarmacologie
- Onderzoek naar GIP-biologie
- Modellen voor metabolisme en gewichtsregulatie
- Onderzoek naar gecombineerde glykemische en gewichtseindpunten
Reconstitutie en opslag
Reconstitueer met bacteriostatisch water op 1 tot 2 mL voor werkconcentraties van 5 tot 10 mg/mL. De sequentie van 39 aminozuren is gevoeliger voor herhaald invriezen en ontdooien dan kortere peptiden: eenmalig invriezen en ontdooien is acceptabel, meerdere cycli tasten de integriteit aan. Gekoeld bewaren (2 tot 8°C), ongeveer 4 weken stabiel na reconstitutie.
Kwaliteit en analyse
HPLC-zuiverheid ≥98%. Batch-specifiek Certificate of Analysis met massaspectrometrie-bevestiging op aanvraag beschikbaar.
Uitsluitend voor laboratoriumonderzoek. Niet voor menselijk of veterinair gebruik.
